Новый анальгетик как альтернатива опиоидам…

Опиоиды, такие как морфин, широко используются в медицинской практике благодаря своему мощному обезболивающему эффекту. Тем не менее, они несут риск серьезных побочных эффектов, таких как угнетение дыхания и лекарственная зависимость. По этой причине действуют строгие правила, гарантирующие, что эти лекарства назначаются только уполномоченными врачами.

Однако вскоре у опиоидов может появиться конкурент. Группа исследователей из Киотского университета недавно обнаружила новый анальгетик, который оказывает свое действие через совершенно другой механизм. Клиническая разработка препарата «ADRIANA» в настоящее время ведется в рамках международных совместных усилий. В случае успешной коммерциализации «ADRIANA» предложит новый вариант лечения боли, который не зависит от опиоидов, что значительно способствует сокращению использования опиоидов в клинических условиях.

Исследовательская группа в главе с Масатоси Хагивара, специально назначенным профессором Киотского университета (Япония),  проводит эксперименты с веществами, которые имитируют норадреналин. Как известно, норадреналин выделяется в опасных для жизни ситуациях и активирует α2A-адренорецепторы для подавления боли, которые , в свою очередь, представляют собой высокий риск сердечно-сосудистой нестабильности. После наблюдения за уровнями норадреналина и α2B-адренорецепторов команда предположила, что избирательное блокирование α2B-адренорецепторов может повысить уровень норадреналина и привести к активации α2A-адренорецепторов (облегчение боли) не вызывая сердечно-сосудистой нестабильности.

Для идентификации селективных ингибиторов α2B-адренорецепторов и измерения активности отдельных подтипов α2-адренорецепторов исследователи применили новую технологию, известную как TGFα анализ, и провели скрининг соединений. Так был открыт первый в мире селективный антагонист α2B-адренорецепторов.

После успешного введения соединения мышам и проведения доклинических исследований для оценки его безопасности, клинические испытания под руководством врача были проведены в больнице Киотского университета. Как исследование I фазы на здоровых добровольцах, так и исследование II фазы с пациентами с послеоперационной болью (операции по поводу рака легких) дали весьма многообещающие результаты.

Основываясь на этих результатах, в настоящее время ведется подготовка к крупномасштабному клиническому исследованию фазы II в Соединенных Штатах в сотрудничестве с BTB Therapeutics, Inc, венчурной компанией, созданной в Киотском университете.

Будучи первым неопиоидным анальгетиком в Японии, «ADRIANA» может не только облегчить сильную боль у пациентов во всем мире, но и сыграть значимую роль в решении опиоидного кризиса - насущной социальной проблемы - и, таким образом, внести свой вклад в международные усилия в области общественного здравоохранения.

«Мы стремимся оценить обезболивающие эффекты «ADRIANA» при различных типах боли и, в конечном итоге, сделать это лечение доступным для более широкой группы пациентов, страдающих от хронической боли», — говорит Хагивара.